Farmakoloji ve Toksikoloji: Antibiyotikler

Antibiyotik terimi bakteri, mantar, aktinomisetler gibi mikroorganizmalar tarafından sentezlenen veya sentetik olarak hazırlanan, son derece düşük yoğunluklarda bile, bakterilerin gelişmesini engelleyen veya onları öldüren madde olarak tanımlanır.

Antibakteriyel Etkinlik

Antibiyotikler bakteriler üzerinde olan etkilerine göre iki grupta toplanabilirler.

Bakterilerin gelişmesini/üremesini yavaşlatan/durduranlar (bakteriyostatikler): Bu ilaçlar bakterilerin gelişmesi ve üremesini yavaşlatır-engellerler. Tetrasiklinler, makrolidler, fenikoller, sülfonamidler ve kinolonlar örnek olarak verilebilir.

Bakterileri öldürenler (bakterisidler): Bu şekilde etkiyen ilaçlar bakterileri doğrudan öldürürler; özellikle perakut ve akut seyirli hastalıkların sağaltımında bu ilaçlar tercih edilir. Bakterileri öldürerek etkiyen ilaçlar, bakterilerin gelişmesini de önlerler. Beta- laktamlar, nitrofuranlar, aminoglikozidler, polimiksinler ve novobiosin örnek olarak verilebilir.

Etki Spektrumu

İlaca duyarlı bakteri türlerinden tamamına o maddenin antibakteriyel etki spektrumu adı verilir. İlaçlar etki spektrumuna göre dar ve geniş spektrumlular diye ikiye ayrılır.

Dar spektrumlular: Yarı-sentetik türevleri dışında kalan ve başlıca Gram-pozitif bakterilere etkiyen penisilinler ve basitrasin, sadece Gram-negatif bakterilere etkiyen polimiksinler ile sadece Gram-pozitif bakterilere etkiyen basitrasin bu grupta değerlendirilir.

Geniş spektrumlular: Gram-pozitif ve -negatif bakteriler, riketsiyalar, virüsler, helmintler, protozoa ve hatta dış parazitlere etkili bileşiklerdir. Ampisilin ve amoksisilin de dahil yarı-sentetik ve sentetik penisilinler, tetrasiklinler, fenikoller, kinolonlar ve sülfonamid- trimetoprim karışımları bu gruptadır.

Antibiyotiklerin Etki Şekilleri

Antibiyotikler bakterileri çeşitli şekillerde etkileyerek öldürüler veya gelişmelerini ya da üremelerini önlerler.

Hücre duvarı sentezinin engellenmesi: Bakteri hücrelerinde, stoplazmik zarın dış yüzünü kuşatan sert bir hücre duvarı vardır; kalınlığı 10-25 nm arasında değişir. Bakteride hücre duvarının şekillenmesini engelleyen ilaçlar gelişmekte-çoğalmakta olan bakterilere etkilidirler; etkileri genellikle öldürücüdür. Penisilin, vankomisin, novobiosin bu tarzda etki gösterir.

Hücre zarı geçirgenliğinin değiştirilmesi: Bakteri hücre zarı (stoplazmik zar) 2-4 sıralı molekül kalınlığında ve sıkıca paketlenmiş lipoprotein yapılıdır; az sayıda delik vardır ve suya geçirgenliği zayıftır. Polimiksin, tirotrisin, nistatin, amfoterisin bu şekilde etki gösterir. Nükleik asit sentezinin önlenmesi: Bakterilerde nükleik asitlerin sentezini engelleyen ilaçların çoğunun memeli hücrelerinde de benzer etkisi vardır; bu maddelerin çoğu ilaç olarak pek kullanılmazlar. Mitomisinler, aktinomisinler, daunorubisin, daksorubisin gibi bazıları kanserin sağaltımında uygulama bulurlar. Kinolonlar bakterilerde DNA jiraz etkinliğini engeller.

Ara metabolizmanın bozulması: Sülfonamidler, trimetoprim, izoniazid gibi maddeler bakterilerde ara metabolizmayı bozarak, son derece önemli bazı maddelerin (folik asit gibi) sentezini engellerler.

Protein sentezinin engellenmesi: Bakterilerde ribozomlar ile birleşerek, mRNA ile yönetilen protein sentezini bozarlar. Tetrasiklinler, aminoglikozidler, fenikoller, makrolidler ve linkozamidler bakterilerde protein sentezini bozarlar.

Bir Cevap Yazın