Adrenerjik Reseptörler (A-R’ler)

Adrenerjik sinir uçlarından salıverilen NA efektör hücrelerin zarındaki A-R’leri etkileyerek, kendilerine has reseptör sonrası olayları başlatırlar (Şekil 3.2). A-R’ler stoplazmik zardaki bir enzim (adenilat siklaz, adenilil siklaz, AS gibi) veya iyon-kanalı (Ca-kanalı gibi) ile kenetlenmiştir. NA veya dışarıdan verilen adrenerjik maddelerin A-R’leri etkileyip etkinleştirmeleri sonucu enzimatik etkinliğin veya kanaldan iyon geçişinin değişmesi reseptör sonrasında başlayan olayların ilk basamağını oluşturur. A-R’leri etkileyen NA ilk haberci, AS’ın etkisiyle adenozin trifosfat(ATP)’tan oluşan sAMP ikinci habercidir. Adrenerjik reseptörler, a-adrenerjik reseptörler (αA-R’ler) ve β-adrenerjik reseptörler (βA-R’ler) diye ikiye ayrılırlar. αA-R’ler genellikle uyarıcı-kasıcı-büzücü, βA-R’ler gevşetici genişletici etkilere aracılık eder. Bu genel kuralın iki istisnası vardır; αA-R’ler bağırsaklarda gevşetici, βA-R’ler kalpte uyarıcı etkilere aracılık eder.

αA-R’lerin en güçlü uyarıcısı adrenalin’dir; NA orta, izoproterenol (İPT) zayıf etkilidir. αA-R’lere adrenalinin etki gücü NA’nın 2-10 katı, İPT’nin 100-1000 katıdır. αA-R’ler için uyarıcı etkisi daha güçlü olan diğer bazı ilaçlar şunlardır (α-mimetikler diye de bilinirler): Detomidin, efedrin, etilefrin, fenilefrin, fenilpropanolamin, hidroksiamfetamin, klonidin, ksilazin, medetomidin, mefentermin, metaraminol, α-metildopa, metilheksamin, metoksamin, nafazolin, oktopamin, pseudoefedrin. Bunlardan detomidin, klonidin, ksilazin, medetomidin, α-metildopa gibi ilaçlar α2A-R’ler için seçici etkilidirler. βA-R’ler için en güçlü etkisi olan İPT, en zayıf etkisi olan NA’dır. βA-R’lere İPT’nin etkisi adrenalinin 2-10 katı, NA’nın 100 katıdır; adrenalinin etkisi orta derecededir. βAR’ler için (özellikle β2A-R’ler için) uyarıcı etkisi daha güçlü olan diğer bazı ilaçlar şunlardır (β-mimetikler diye de bilinirler): Bametan, klenbuterol, nilidrin, orsiprenalin (metaproterenol), protokilol, ritodrin, salbutamol, simaterol, terbutalin. Bu durumda; adrenalin karma αA-R ve βA-R agonisti, NA kalpteki βA-R’leri de uyaran ama öncelikle αA-R agonisti, İPT, çok zayıf αA-etkileri olan, saf βA-R agonisti olarak kabul edilir. αA-R’ler ve βA-R’lerin kendi aralarında da alt tipleri vardır. αA-R’ler; α1A-R’ler, α2AR’ler; βA-R’ler de β1A-R’ler, β2A-R’ler, β3A-R’ler, β4A-R’ler diye bölümlenirler.

Bir Cevap Yazın