Noradrenalinin Etkilerinin Değiştirilmesi

Birçok ilaç ve madde NA’nın sentezi, depolanması, salıverilmesi ve metabolizması ile sinir
ucuna geri alınmasını etkileyerek veya değiştirerek etkilerini oluştururlar.

• α-Metilparatirozin, tirosin hidroksilazı engelleyerek NA’nın sentezini önler.
• α-Metildopa sinir ucunda önce L-AAAD ile a-metildopamine, sonra dopamin β-hidroksilaz ile a-metil-NA’ya çevrilerek veziküllerde NA gibi depolanır ve herhangi bir uyarıyla salıverilir; etki gücü daha zayıf olduğundan yalancı-NM olarak iş görür.
• Rezerpin ve kısmen de guanetidin vezikül zarındaki amin pompasını bozar; NA
moleküllerinin veziküllere alınmasını engelleyip NA depolarının giderek azalmasına
ve adrenerjik etkinin zayıflamasına sebep olur.
• Guanetidin ve bretilium sinir ucunda uyarı-NA salıverilmesi arasındaki keneti bozar ve NA’nın salıverilmesini engeller.
• Trisiklik antidepresanlar (imipiramin gibi) ve kokain sinir ucu zarındaki amin pompasını engeller; salıverilen NA’nın sinaptik aralıkta reseptörlerle daha uzun süreyle
temasta kalmasını sağlar ve böylece etkili olurlar.
• Tiramin, amfetamin ve kısmen de efedrin sinir ucundaki stoplazmik NA havuzunun boşalmasına yol açarak etkili olurlar.
• MAO’yu engelleyen maddeler (klorjilin, deprenil, pargilin gibi) NA’nın birikimine sebep olarak etkilerini oluştururlar.
• 6-Hidroksidopamin tüm adrenerjik sinir uçlarını tahrip eder; çevresel olarak bıçakla kesilmiş gibi sempatektomiye sebep olur.

Bir Cevap Yazın