Agonist, Antagonist, Parsiyel Agonist

İlaç-reseptör etkileşmesinin önemli bir yönünü reseptörü etkileyen ilaç molekülünün reseptörü uyarması (agonist) veya baskı altına alması (antagonist) veya duruma göre agonist- antagonist etkiye yol açması oluşturur.

Agonist: Bir madde bir reseptör veya hedef noktayı etkiliyor ve etkiyi başlatıyorsa bu agonist olarak tanımlanır. Adrenalin ve efedrin αA-R ve βA-R’lerin; asetilkolin (Ak) ve arekolin nikotinik ve muskarinik asetilkolin reseptörlerin (nAk-R, mAk-R); morfin, meperidin ve etorfin opioid reseptörlerin (O-R) agonistidirler.

Antagonist: Bir madde bir reseptörü etkiliyor ama etkiyi başlatamıyorsa bu antagonist olarak nitelenir; antagonist, intrinsik etkinliği (reseptörü uyarma gücü-yeteneği) olmayan yani reseptörü uyaramayan veya reseptör-sonrası olayları başlatamayan maddedir. Dibenamin ve ergotamin αA-R’lerin; atropin ve skopolamin mAk-R’lerin; nalokson ve nalorfin O-R’lerin antagonistidir.

Parsiyel agonist-antagonist (Dualist): Saf agonist veya antagoniste göre daha zayıf etkilidirler. Zayıf etkili maddeler küçük dozlarda kullanıldığında, agonistle aynı yönde (sinerjistik) etkileşme yapabilir. Normal veya yüksek dozlarda saf agoniste karşı genellikle antagonistik etkilidir. Butorfanol, nalorfin, pentazosin O-R’ler için dualist etkilidirler.

Bir Cevap Yazın