Sempatik sinir sisteminde sinir uçları ile efektör yapılar arasında sinirler veya ilaçlarla oluşturulacak etkileri önleyen ya da şiddetini azaltan ilaçlardır. Bu ilaçların etkisi ya adrenerjik sinir uçlarının veya A-R’lerin ya da her ikisinin bloke edilmesi sonucu uyarı geçişinin bozulmasıyla ilgilidir. Buna göre A-R blokörleri ve adrenerjik nöron blokörleri diye iki gruba ayrılırlar. A-R blokörleri; αA-R’ler ve βA-R’ler üzerinde oldukça seçici etkilidirler; αA-R’leri bloke eden ilaçlar βA-R’leri pek etkilemez; bu durumun tersi de doğrudur. Yani, A-R blokörleri kısmi bir sempatolitik etki oluştururlar. Buna karşılık, nöron blokörleri tam sempatolitik etkilidirler. Reseptör blokörleri adrenal bezlerden salıverilen adrenalin ve NA’nın etkilerini engellerken, nöron blokörlerinin bu tür etkileri yoktur. A-R blokörleri tüm sempatomimetik ilaçların etkilerini önlerken, nöron blokörleri sadece dolaylı yoldan etkili maddelerin (amfetamin, efedrin gibi) etkilerini engelleyebilirler.
İlaç örnekleri: αA-R blokörleri (bromokriptin, dibenamin, ergonovin (ergometrin),
ergotamin, fenoksibenzamin, karvediol, labetalol, prazosin, yohimbin); βA-R blokörleri
(atenolol, metoprolol, propranolol, timolol gibi); adrenerjik nöron blokörleri (bretilium,
guanetidin, rezerpin gibi).
Etkileri: αA-R blokörleri damarları genişletir ve kan basıncının düşürürler. Ergonovin, ergotamin gibi ergot alkaloitleri deri damarlarını daraltırlar; özellikle vücudun çıkıntılı yerlerinde (kulak, kuyruk gibi) doku ölümüne (nekroz) sebep olabilirler. Uterusu uyarır ve doğum eylemini başlatırlar. βA-R blokörleri kalbi yavaşlatır, atım bozukluklarını engeller, düz kasları (damar, solunum yolları gibi) kasarlar.
Kullanılmaları: Kan basıncının düşürülmesi, kalp hızının yavaşlatılması, kalpte atım düzensizliklerinin önlenmesi, koroner damar yetmezliği, uterusun uyarılması, doğum eyleminin başlatılması gibi durumlarda kullanılırlar.
